Introducción a las preparaciones sólidas: tabletas

Introducción Los comprimidos son formas farmacéuticas sólidas que suelen contener principios activos y excipientes en forma de polvo, cristalina o granular, con o sin diluyentes, y se elaboran mediante procesos de moldeo o compresión. Presentan una forma sólida, biconvexa o plana, y varían en tamaño, forma y peso según el medicamento utilizado para su preparación. Asimismo, su dureza, características de desintegración y disolución, así como su espesor, dependen del uso previsto y del método de fabricación. Los comprimidos constituyen la forma farmacéutica sólida más utilizada debido a sus ventajas y a su creciente popularidad día tras día. Por lo general, los comprimidos contienen como excipientes cargas, diluyentes, aglutinantes, lubricantes, deslizantes, desintegrantes, agentes antiadherentes, colorantes y aromatizantes. Ventajas de los comprimidos Formas farmacéuticas unitarias con dosis precisas, estables y de gran exactitud, además de una mínima variabilidad. Son las más estables en cuanto a sus propiedades físicas, químicas y microbiológicas. La forma farmacéutica oral más económica, fácil de manipular, de usar y de transportar, con un aspecto atractivo y elegante. Baratos, fáciles de tragar y su producción no requiere etapas adicionales de procesamiento. Proporcionan protección al medicamento frente a condiciones atmosféricas como el aire, la humedad y la luz, entre otras. Aportan una estabilidad prolongada al medicamento.

Introducción

Los comprimidos son formas farmacéuticas sólidas que suelen contener principio activo y excipientes en forma de polvo, cristalina o granular, con o sin diluyentes, y se elaboran mediante moldeo o compresión. Presentan una forma sólida, biconvexa o plana, y varían en tamaño, forma y peso, según los medicamentos empleados en su preparación. Asimismo, su dureza, características de desintegración y disolución, así como su espesor, dependen del uso previsto y del método de fabricación. Los comprimidos constituyen la forma farmacéutica sólida más utilizada, debido a sus ventajas y a su creciente popularidad. Por lo general, los comprimidos contienen como excipientes cargas, diluyentes, aglutinantes, lubricantes, deslizantes, desintegrantes, agentes antiadherentes, colorantes y aromatizantes.

 

Ventajas de las tabletas

Formas farmacéuticas unitarias con dosis precisa y estable, de gran exactitud y mínima variabilidad.

 

La más estable en cuanto a sus propiedades físicas, químicas y microbiológicas.

 

La forma farmacéutica oral más económica, fácil de manejar, usar y transportar, con un aspecto atractivo y elegante.

 

Barato, fácil de ingerir y su producción no requiere pasos adicionales de procesamiento.

 

Proporcionar protección a los medicamentos frente a condiciones atmosféricas como el aire, la humedad y la luz, entre otras.

 

Proporcionar estabilidad prolongada a los medicamentos.

Bajo costo de fabricación en comparación con otras formas farmacéuticas sólidas y es posible la producción a gran escala.

 

Administración de una dosis mínima del fármaco en la cantidad exacta.

 

El sabor desagradable puede enmascararse con un recubrimiento de azúcar.

 

Fácil de dividir en mitades y cuartos siempre que se requiera una dosis fraccionada.

 

Formular como productos de liberación especial, tales como productos de liberación entérica o de liberación retardada.

 

El embalaje y la producción son económicos y no requieren más espacio para el almacenamiento.

 

Tipos de tabletas

Existen muchos tipos de comprimidos según su uso previsto y el proceso de fabricación.

 

[A] Tableta oral destinada a la ingestión

Tabletas comprimidas: Las tabletas pueden elaborarse mediante la compresión de uno o varios principios activos farmacéuticos junto con excipientes, utilizando métodos básicos de fabricación de tabletas. Este tipo de tabletas suele estar diseñado para proporcionar una liberación rápida del fármaco y una rápida desintegración. Tras la compresión, las tabletas se recubren.

 

Tabletas comprimidas múltiples: Las tabletas comprimidas múltiples se preparan comprimiendo el material más de una vez. Se conocen como tabletas de capas múltiples o tabletas dentro de una tableta. El número de capas depende del número de cargas. Las tabletas estratificadas se elaboran mediante la compactación de la materia prima en el troquel, seguida de la adición de más material y una nueva compresión.

Tabletas de liberación retardada o recubiertas entéricamente: Este tipo de tabletas posee un recubrimiento que resiste la disolución en el tracto gastrointestinal (TGI) y se desintegra en los fluidos intestinales, lo que permite una liberación prolongada. El recubrimiento entérico suele emplearse cuando el fármaco es inestable en el medio gástrico, pudiendo degradarse o provocar irritación en la mucosa gástrica, o bien afectar la absorción del fármaco desde el intestino. Por lo general, los materiales de recubrimiento contienen grupos funcionales ácidos o polímeros naturales modificados. Los polímeros de recubrimiento más utilizados son: acetato de celulosa ftalato (CAP), acetato de polivinilo ftalato (PVAP) e hidroxipropilmetilcelulosa ftalato.

 

Comprimido recubierto con azúcar: Los comprimidos comprimidos pueden recubrirse con una capa de azúcar, coloreada o incolora; este recubrimiento es soluble en agua y se disuelve rápidamente tras la ingestión. El recubrimiento de azúcar protege el fármaco del entorno, elimina el sabor y el olor amargos, mejora la apariencia del comprimido y permite incluir información identificativa. Sin embargo, el recubrimiento con azúcar presenta algunas desventajas, como el aumento del coste de producción, la necesidad de experiencia para aplicarlo y el incremento del tamaño y el peso del comprimido.

 

Comprimidos recubiertos con película: Los comprimidos se comprimen con una fina capa de polímero que forma una película similar a una piel sobre el comprimido. Esta película suele estar coloreada, es más resistente y menos voluminosa. El recubrimiento está diseñado para romperse y liberar el fármaco en el sitio deseado del tracto gastrointestinal. Los polímeros más utilizados son la hidroxipropilcelulosa, la hidroxietilcelulosa y la propilmetilcelulosa.

 

Tableta masticable: Este tipo de tabletas presenta una superficie lisa, una base cremosa y suele contener manitol aromatizado y coloreado; su rápida desintegración permite que se disuelva rápidamente en la boca. Estas tabletas son especialmente útiles para administrar dosis elevadas a niños y adultos.

[B]Tableta utilizada para la cavidad oral

Tabletas bucales y tabletas sublinguales: Las tabletas bucales y sublinguales tienen forma plana y están diseñadas para que el fármaco se disuelva en la cavidad bucal o debajo de la lengua, permitiendo su absorción a través de la mucosa. Estas vías resultan útiles para fármacos que son destruidos por los jugos gástricos o que presentan una absorción deficiente en el tracto gastrointestinal. Las tabletas bucales se erosionan lentamente, mientras que las tabletas sublinguales se disuelven rápidamente y producen un efecto rápido.

Trocos y pastillas para chupar: Están diseñados para disolverse lentamente, principalmente con efecto local, aunque en ocasiones también permiten una absorción sistémica. Los trocos y las pastillas para chupar tienen forma de disco y contienen el principio activo y un agente aromatizante en una base de caramelo duro o de azúcar.

Conos dentales: los conos dentales están diseñados para colocarse en el alveolo edéntulo con el fin de prevenir el crecimiento bacteriano y, en ocasiones, el sangrado, gracias a su contenido de agente coagulante. Los conos dentales liberan sus principios activos de manera lenta y prolongada.

[C] Comprimidos para otras vías de administración

Tableta vaginal: Las tabletas vaginales se elaboran por compresión y se moldean para adaptarse perfectamente a dispositivos aplicadores de plástico; se presentan en forma de bala o de óvalo, sin recubrimiento, y se introducen en la vagina para ejercer efectos locales con una disolución lenta. Contienen acción antibacteriana y también se denominan insertos vaginales.

Tableta de implantación: Las tabletas de implantación se administran mediante inyección subcutánea, tras realizar una pequeña incisión quirúrgica en la piel. Para su administración puede ser necesario utilizar un dispositivo inyector especial que incluya una aguja hueca y un émbolo. El objetivo de estas tabletas es prolongar el efecto del fármaco desde varios meses hasta un año. Dado que estas tabletas se implantan por vía intramuscular o subcutánea, deben ser estériles y estar envasadas en envases estériles. [Farmacéutica – I, P.V. KASTURE, S.R. PARAKH, S.A. HASAN, S.B. GOKHALE, junio de 2008, pp. 14-7, 21]

[D] Comprimidos para solución

Tableta efervescente: Tabletas efervescentes preparadas por compresión de sales granulares que se descomponen al entrar en contacto con el agua.

Tabletas de dispensación: Este tipo de tabletas ya no se utilizan debido a su potencial peligroso. Pueden denominarse tabletas de preparación magistral, pues contienen fármacos de alta potencia y los farmacéuticos las emplean para formular recetas magistrales.

Tabletas hipodérmicas: Las tabletas hipodérmicas son comprimidos blandos moldeados que contienen un principio activo soluble y se utilizan para la preparación parenteral extemporánea por parte del médico. Actualmente ya no se emplean, debido a la dificultad de garantizar la esterilidad y a la disponibilidad de soluciones líquidas estables.

Triturados en comprimidos: los triturados en comprimidos rara vez se utilizan hoy en día porque están obsoletos. Son pequeños, cilíndricos y moldeados, y contienen una pequeña cantidad de fármaco potente. Deben disolverse fácilmente en agua y requerir la mínima presión durante su fabricación. Los triturados se introducen en cápsulas o se disuelven en líquido para administrar una dosis precisa del fármaco.